при длительном применении, особенно в больших дозах, парацетамол может оказывать нефротоксическое и гепатотоксическое действие. Парацетамол всасывается в верхних отделах кишечника, метаболизируется в печени, выделяется в основном почками
(с) из какойто энциклопедии. что значит не знаю
(с) из какойто энциклопедии. что значит не знаю
Опубликовано в:
Рациональное применение жаропонижающих средств у детей
Пособие для врачей, Москва 2003
ПАРАЦЕТАМОЛ
Материалы ВОЗ, основанные на современных данных, указывают, что препаратом выбора у детей в качестве жаропонижающего средства является парацетамол в разовой дозе 10-15 мг/кг, суточной – до 60 мг/кг.
Детские формы парацетамола в России чаще представлены в виде сиропа по 120-160 мг/5 мл и свечей по 50-150 мг и могут использоваться у детей с первых месяцев жизни. В целях правильного дозирования парацетамол в таблетированной форме по 200 и 500 мг целесообразно использовать только у детей старше 6 лет.
Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, при этом максимальная концентрация в плазме крови определяется в течение 30-90 мин. Всасывание препарата происходит преимущественно в тонкой кишке. Скорость всасывания препарата может замедляться при одновременном приеме антацидных препаратов, активированного угля, холестирамина, а также препаратов, содержащих пептидин, пропантелин и др.
При затруднении приема парацетамола через рот в качестве жаропонижающего средства могут применяться свечи. Длительность действия при этом возрастает до 6 часов, несмотря на некоторое снижение его усвояемости при ректальном введении.
Жидкие формы (сироп, суспензия) всасываются лучше и действуют быстрее, чем твердые формы. Средний уровень препарата в плазме достигается через 20 мин.
Период полувыведения препарата из организма составляет 2-4 ч. Элиминация препарата происходит путем биотрансформации в печени – до 90-95% от принятой дозы.
Имеются качественные изменения метаболизма парацетамола в зависимости от возраста ребенка. У новорожденных преобладает образование парных эфиров с серной кислотой (сульфатов у старших детей (после 12 лет) и взрослых – с глюкуроновой кислотой (глюкуронидов). Образовавшиеся метаболиты и сам парацетамол у новорожденных выводятся почками медленнее, чем у взрослых. При повторном и неконтролируемом введении препарата у новорожденных может наблюдаться кумуляция парацетамола. Задержка выведения препарата и его метаболитов отмечается при нарушении почечной функции и у больных с хроническими заболеваниями печени.
Доза парацетамола у детей от 2 мес. до 15 лет составляет 10-15 мг/кг каждые 6 часов. Фармакокинетическая оценка антипиретического эффекта парацетамола показала, что в дозе 5мг/кг он имеет пик активности 1-2 часа, и в среднем снижает температуру на 0,4°C, в дозе 10 мг/кг - пик активности составляет около 3 часов, лихорадка снижается на 1,6°C, и максимальное снижение на 2°C зарегистрировано при дозе 20 мг/кг, при пике активности в течение 4 часов. Эти данные свидетельствуют о нецелесообразности применения парацетамола в малых дозах, так как недостаточная эффективность может повлечь за собой увеличение частоты назначения препарата родителями, особенно без контроля врача. Суточная доза парацетамола может составлять до 60 мг/кг, что дает возможность повторять прием препарата до 4 раз в сутки без риска побочных эффектов. Действие парацетамола наступает через 30-60 мин и продолжается в среднем 4 часа.
За счет центрального механизма действия парацетамол, в отличие от НПВС, не раздражает слизистую оболочку желудка, может назначаться у детей с бронхиальной обструкцией, а также не вызывает развитие синдрома Рея и геморрагического синдрома.
Метаболизм парацетамола у детей значительно отличается от взрослых. У взрослых он метаболизируется в сульфат или глюкуронид, небольшие количества выводятся в неизмененном виде, всего около 4% препарата под воздействием цитохрома Р-450 и глутатиона превращаются в коньюгат меркаптуровой кислоты. У детей в возрасте до 12 лет в результате недостаточной зрелости цитохрома Р-450 и преобладания сульфатного пути метаболизма не происходит образования токсических метаболитов. Несмотря на незрелость системы цитохрома Р450 у детей, которая у взрослых может приводить к образованию гепатотоксичного метаболита при большой передозировке парацетамола (более 150 мг/кг следует придерживаться суточной дозы 60 мг/кг и призывать родителей к строгому соблюдению инструкции по применению парацетамола.
В случае передозировки парацетамола необходимо провести промывание желудка и немедленно назначить специфический антидот – N-ацетилцистеин. Своевременное назначение N-ацетилцистеина позволяет сохранить функцию печени и, следовательно, жизнь пациента.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Парацетамол противопокзан при повышенной чувствительности к парацетамолу и в случае генетического отсутствия глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
ПАРАЦЕТАМОЛ
Международное непатентованное название
PARACETAMOL
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетик-антипиретик
Состав
1 таблетка содержит 500 мг парацетамола
Сироп парацетамола 2,4% во флаконе
Фармакологическое действие
Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгетическим, жаропонижающим и слабо выраженным противовоспалительным действием, что связано с влиянием препарата на центр терморегуляции в гипоталамусе и способностью ингибировать синтез простагландинов.
Фармакокинетика
Быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ.
Максимальная концентрация препарата в крови определяется через 20-30 мин после приема внутрь.
Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола. Выводится в основном почками.
Показания к применению
болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, боль при травмах, ожогах);
лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Режим дозирования
Взрослые и подростки с массой тела более 50 кг
Препарат применяют в разовой дозе 500 мг. Максимальная разовая доза 1 г. Кратность назначения до 4 раз в сутки. Максимальная суточная доза 4 г. Продолжительность приема 5-7 дней.
Дети
В возрасте от 3-х мес до 1 года препарат назначают в разовой дозе 24-120 мг; от 1 до 6 лет - 120-240 мг; от 6 до 12 лет - 240-360 мг. Кратность назначения 4 раза в сутки. Интервал между приемами препарата не менее 4 ч. Продолжительность приема 3 дня.
Побочное действие
Возможны: тошнота, боли в эпигастрии, аллергические ракции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, ангионевротического отека.
Редко: анемия, тромбоцитопения.
При приеме препарата длительное время в высоких дозах возможно гепатотоксическое действие.
Противопоказания
выраженные нарушения функции печени и/или почек;
дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
заболевания крови;
детский возраст до 3-х мес;
повышенная чувствительность к препарату.
Особые указания
С осторожностью назначают Парацетамол пациентам с нарушением функции печени и/или почек в анамнезе, страдающим доброкачественной гипербилирубинемией, в периоды беременности и лактации, пациентам пожилого возраста.
Прием Парацетамола может влиять на результаты определения мочевой кислоты в крови с помощью фосфорно-вольфрамовой кислоты и определение гликемии методом глюкозо-оксидазы-пероксидазы.
Лекарственное взаимодействие
Длительный прием противосудорожных препаратов может уменьшить активность Парацетамола.
При одновременном назначении Парацетамола с барбитуратами, противосудорожными препаратами, рифампицином значительно повышается риск развития гепатотоксического действия.
Форма выпуска
10 таблеток по 500 мг
Сироп 2,4% во флаконах по 100 мл
Ничего дурного за ним не замечал. Употребляю против головной боли. Если мешаю с алкоголем, то голова быстрее проходит.
йасно 
тогда похоже что пульс 100 который я имела ночью при попытке заснуть не от колдрекса
тогда похоже что пульс 100 который я имела ночью при попытке заснуть не от колдрекса
а у меня на него аллергия
На слизистую желудка неблагоприятно влияет.
Но если гастрита нет,то ничего...
Но если гастрита нет,то ничего...
Сообщение удалил
это ты вообще к чему?
типа выпендриццо захотелось?
давай я сейчас все стадии пентозного шунта здесь напишу?
и между прочим, основной источник надаш это окисление жирных кислот
но это не важно
биохимические процессы это одно а физиология - совсем другое
типа выпендриццо захотелось?
давай я сейчас все стадии пентозного шунта здесь напишу?
и между прочим, основной источник надаш это окисление жирных кислот
но это не важно
биохимические процессы это одно а физиология - совсем другое
А как он на детей влияет?
После того как начал принимать парацетамол появился запах гнили в носу и глотке. Как будто (простите) кошка накакала дозу не превышал.
Похожие темы:
Оставить комментарий
fomushkin
какие?влияет ли он на сердце?
(инета нет)